Предложен новый способ работы с нерастворимыми лекарствами

Химики из Мичиганского университета использовали нестабильные металлорганические каркасы для доставки лекарств.

Около 90% разрабатываемых сейчас препаратов плохо или совсем не растворяются в организме, сообщает eurekalert.org, ссылаясь на исследование 2012 года. МОК – жесткие пористые структуры из металла, соединенного органическими лигандами. Изучая нестабильные структуры, профессор Адам Мацгер понял, что их можно использовать для доставки нерастворимых лекарств.

Выводы проекта представлены в Angewandte Chemie.

«Оказалось, что, пока все интересуются стабильными МОК, мы можем получить из неустойчивых структур распадающееся вещество, быстро выделяющее медикаменты. Открытие стал неожиданным», — сказал профессор Мацгер.

Материал доставляет препарат в аморфной форме, препятствуя кристаллизации. Процесс ухудшает растворимость и биодоступность вещества. То есть, меньше препарата попадает в кровоток. МОК удерживают вещество в аморфном состоянии за счет пористой структуры. Так, МОК-5 напоминает массив кубов – бесконечно повторяющуюся трехмерную сеть. При заполнении лекарством поры разделяют его молекулы, поддерживая аморфность.

Ранее ученые использовали полимеры для выполнения этой задачи. Но лекарственные молекулы могли мигрировать и кристаллизоваться. Жесткость и быстрое разложение МОК позволяет легко контролировать дозировку. Препарат попадает в кровоток, пока каркас растворяется.

Исследователи решили использовать МОК-5 по нескольким причинам. Каркас состоит из цинка – малотоксичного металла, часто используемого в добавках, и терефталевой кислоты. Вторым фактором стала сравнительная нестабильность материала.

«Мы повысили растворимость, гарантируя постоянную дозировку, — сказал Мацгер. – Подход относительно универсальный. Мы применили его к трем препаратам. Но, так как небольшой размер пор препятствует кристаллизации, МОК подойдет для всех лекарств».