Ученые открыли доступ к новому источнику лекарства от лейкемии
Исследователи из Университета штата Орегон запатентовали метод изготовления сырья для препаратов от лейкемии, которое ранее можно было получить только из азиатского дерева.
Ученые разработали метод синтеза цефалотаксина и гомогаррингтонина (ГГТ), сообщает eurekalert.org. Он открывает путь к более дешевым и доступным средствам от лейкемии, чье производство не будет подвергать опасности природные ресурсы. Синтез цефалотаксина также позволяет готовить другие, структурно похожие вещества, для оценки их противоракового потенциала.
«Мы хотим объединиться с промышленными партнерами, чтобы больше не пришлось выращивать деревья для производства лекарств, — сказал адъюнкт-профессор Кристофер Бодри, один из ответственных авторов. – И, возможно, удастся получить более мощный или избирательный ингибитор трансляции белка. Молекула может помочь и в блокировании синтеза бактериальных протеинов, что позволит бороться с устойчивыми к антибиотикам патогенами».
Результаты исследования опубликованы в Angewandte Chemie.
ГГТ, известный как Synribo или омецетаксин мепесукцинат, используется для лечения хронического миелоидного лейкоза – одного из 4 типов болезни. Обычно его получают, добавляя эфир к цефалотаксину – алкалоиду, добываемого из листьев головчатого тиса. Деревья растут медленно и могут пострадать от любой сельскохозяйственной проблемы.
«Использование химического синтеза позволяет начинать процесс производства цефалотаксина с реагентов общего производственного назначения. Мы оптимизируем процесс, чтобы сделать его коммерчески выгодным», — сказал Бодри.
Вместе с аспирантом Сюанем Ю, специалист использовал механизм окислительного открытия кольца фируна. Им удалось получить ГГТ за счет реакции спонтанной трансаннулярной циклизации Манниха.
«Мы воссоздали все 9 этапов синтеза, — сказал Бодри. – Эффективность реакции превышает 5%. Это звучит ужасно, но, на самом деле, является хорошим результатом. Представьте, сколько биомассы нужно собрать для получения ГГТ. И мы намерены продолжить совершенствовать процесс».